九三学社中科院昆明植物所支社主委王跃虎团队在土沉香花中发现抗癌活性分子

　　瑞香科植物土沉香Aquilariasinensis(Lour.) Spreng.，又名白木香，是中药沉香的基原植物，广泛分布在中国的南方地区，包括云南、广东、广西、海南、福建、台湾和香港等地。土沉香树在受到伤害（微生物入侵、火烧、雷劈、打孔等）后，会在心材部位缓慢形成树脂，即沉香。科研人员对中药沉香的研究已比较深入，但对土沉香花的研究，则比较少见。

　　中国科学院昆明植物研究所王跃虎团队在进行抗癌药物筛选时发现，土沉香花的乙醇提取物，对人肺癌、宫颈癌、神经母细胞瘤、卵巢癌、白血病、前列腺癌、肝癌、乳腺癌等癌症细胞有显著的抑制作用，特别是对人肺腺癌SPC-A-1细胞、人肺鳞状细胞癌NCI-H520细胞和人肺腺癌A549细胞，作用较强，半数抑制浓度（IC50）分别为0.11、0.25和0.44 μg/mL。研究人员以抗癌活性为导向，进一步追踪土沉香花中的抗癌活性成分。

　　图1. 土沉香花中抗癌活性化合物的化学结构式 

　　通过抗癌活性追踪分离，最终发现三个葫芦烷三萜和一个2-(2-苯乙基)色酮类化合物，对人肺腺癌SPC-A-1、人肺鳞状细胞癌NCI-H520和人肺腺癌A549细胞均有显著的抑制活性。非常有意义的是，葫芦素E（IC50 = 0.002 μM）、葫芦素B（IC50 = 0.007 μM）、沉香内酯A（IC50 = 0.20 μM）和7-羟基-6-甲氧基[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮（IC50 = 0.91 μM）对紫杉醇耐药的人肺腺癌A549细胞株（A549/Taxol）的抑制活性，明显高于紫杉醇（IC50 = 1.80 μM）。该研究为土沉香花的开发和利用提供了新的思路。研究结果发表在天然产物研究国际期刊Natural Products and Bioprospecting（2022, 12: 11）上。

　　图2. 活性追踪分离土沉香花中单体化合物的流程图

来源/中科院昆明植物研究所

编辑/张乎

责编/霍慧

©云视新闻七彩云